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藥物的生物轉(zhuǎn)化和排泄速度決定其,主要經(jīng)過(guò)cyp3a4代謝的藥物是

  • 生物
  • 2023-08-25

藥物的生物轉(zhuǎn)化和排泄速度決定其?3.【參考答案】C。解析:藥物的生物轉(zhuǎn)化和排泄速度主要由于其持續(xù)時(shí)間的長(zhǎng)短。4.【參考答案】B。解析:表觀分布容積是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后,體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值。可用Vd表示。Vd越小,藥物排泄越快,那么,藥物的生物轉(zhuǎn)化和排泄速度決定其?一起來(lái)了解一下吧。

決定藥物每天用藥次數(shù)的主要原因

(1)機(jī)體因素

①種屬差異

由于不同種類(lèi)的動(dòng)物,對(duì)藥物的敏感性不同。因此,同一種藥物對(duì)不同種類(lèi)的動(dòng)物的作用有差異稱(chēng)種屬差異,如豬對(duì)阿托品較為敏感,而兔則耐受性較大。

②個(gè)體差異

同一種動(dòng)物對(duì)同一種藥物,多數(shù)具有相近似的感受性和反應(yīng)性,但個(gè)別機(jī)體對(duì)藥物出現(xiàn)特殊的感受性和反應(yīng)性,即個(gè)別機(jī)體用該藥小劑量時(shí)就出現(xiàn)強(qiáng)烈的反應(yīng),甚至中毒,稱(chēng)為高免性。個(gè)別機(jī)體即使使用中毒量也無(wú)強(qiáng)烈反應(yīng)稱(chēng)為耐受性。蘆激旅

③性別與年齡

母畜對(duì)某些藥物的敏感性較公畜高,應(yīng)酌情減少用量。幼齡及老齡家畜對(duì)藥物的敏感性一般較成年家畜高。

④體重

同一種動(dòng)物其體重有很大差異,體重大的應(yīng)適當(dāng)加大劑量。

⑤機(jī)體的機(jī)能狀態(tài)

機(jī)能狀態(tài)不同對(duì)于藥物的敏感性不同,如解熱藥物只有在機(jī)體體溫升高時(shí)才有藥效,而肝、腎功能不全時(shí),藥物在體內(nèi)代謝和排泄障礙,可以使藥物作用顯著加強(qiáng)或延長(zhǎng)。

(2)藥物因鉛譽(yù)素

①藥物的理化性質(zhì)和化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥物的作用與其理化性有關(guān),如重金屬鹽能使蛋白質(zhì)凝固沉淀,對(duì)組織有收斂、刺激和腐蝕作用。有些藥物結(jié)構(gòu)雖然相似而藥理作用并不相似,甚至能產(chǎn)生頡頏作用,如磺胺類(lèi)藥物和普魯卡因。

②藥物的劑量

劑量系指一次用藥量。一般說(shuō)劑量愈大作用愈強(qiáng),但有一定限度,劑量增大到一定程度,藥物的陪凳作用可以從量變到質(zhì)變,引起中毒,甚至死亡。

藥物吸收快并不意味著消除一定快

藥物可以通過(guò)口服、肌肉注射、靜脈注射、靜脈滴注、舌下給藥、皮膚給藥等途徑進(jìn)入體內(nèi)。藥物在體內(nèi)運(yùn)轉(zhuǎn)的基本過(guò)程有吸咐肆收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄等主要過(guò)程。對(duì)于非靜脈注射、滴注的給藥途徑,如口服、皮膚給藥等都存在藥物吸收機(jī)制,包括被動(dòng)擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和促進(jìn)擴(kuò)散等作用。

1.藥物吸收是指藥物從給藥部位通過(guò)細(xì)胞膜進(jìn)入循環(huán)的過(guò)程。藥物吸收受生物因素(胃腸道、pH、吸收表面積)、藥物的理化性質(zhì)(藥物的脂溶性、解離常數(shù)、溶解速度、藥物顆粒大小、多晶型)和藥物劑型、附加劑的影響。

2.藥物分布是指藥物進(jìn)入血液循環(huán)后,通過(guò)各組織問(wèn)的賀陵細(xì)胞膜屏障分布到各作用部位的過(guò)程。藥物分布的速度取決于該組織的血流量衡拍轎和膜通透性。藥物分布對(duì)藥物藥效作用的開(kāi)始、作用強(qiáng)度、持續(xù)時(shí)間起著重要作用。藥物與血漿蛋白相結(jié)合、對(duì)毛細(xì)血管和體內(nèi)各生理屏障的通透性、以及藥物與組織間的親和力等因素對(duì)藥物分布有影響。體內(nèi)藥物與蛋白的結(jié)合通常是可逆的,體內(nèi)也只有游離型藥物才有藥理作用。

3.藥物轉(zhuǎn)化是指外來(lái)化合物在體內(nèi)變?yōu)榱硪环N不同活性物質(zhì)的化學(xué)過(guò)程,生物轉(zhuǎn)化提高藥物極性和水溶性,使大多數(shù)藥物失去藥理活性,有利于藥物的排出體外。生物轉(zhuǎn)化常通過(guò)二相反應(yīng),第一相是藥物氧化、還原和水解;第二相是結(jié)合反應(yīng)。

藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)化或代謝的過(guò)程是

藥物的半衰期一般指藥物在血漿中最高濃度降低一半所需的時(shí)間。例如一個(gè)藥物的半衰期(一般用t1/2表示)為6小時(shí),那么過(guò)了6小時(shí)血藥物濃度為最高值的一半;再過(guò)6小時(shí)又減去一半;再過(guò)6小時(shí)又減去一半,血中濃度僅為最高濃度的1/4。藥物的半衰期反映了藥物在體內(nèi)消除(排泄、生物轉(zhuǎn)化及儲(chǔ)存等)的速度,表示了藥物在體內(nèi)的時(shí)間與血藥濃度間的關(guān)系,它是決定給藥劑量、次數(shù)的主要依據(jù),半衰期長(zhǎng)的藥物說(shuō)明它在體內(nèi)消除慢,給藥的間隔時(shí)間就長(zhǎng);反之亦然。消除快的藥物,如給藥間隔時(shí)間太長(zhǎng),血藥濃度太低,達(dá)不到治療效果。消除慢的藥物,如用藥過(guò)于頻敏,易在體內(nèi)蓄積引起中毒。每一種藥物的半衰期各不一樣;即使是同一種藥物對(duì)于不同的個(gè)體其半衰期也不完全一樣;成人與兒童、老人、孕婦,健康人與病人,藥物半衰期也會(huì)有所不同。通常所指的藥物半衰期是一個(gè)平均數(shù)。肝腎功能不全的病人,藥物消除速度慢,半衰期便會(huì)相對(duì)延長(zhǎng)。如仍按原規(guī)定給藥,有引起中毒的危險(xiǎn),這點(diǎn)必須特別注意。根據(jù)半衰期的長(zhǎng)短給藥,可以保證血藥濃度維持在最適宜的治療濃度而又不致引起毒性反應(yīng)。常用手脊磨的適宜方案是首次給以全負(fù)荷劑量,然后根據(jù)藥物半衰期間隔一定時(shí)間,再給以首次劑量的一半。

下列屬于神經(jīng)調(diào)質(zhì)的是

“藥物的半衰期一般指藥物在血漿中最高濃度降低一半所需的時(shí)間。例如一個(gè)藥物的半衰期(一般用t1/2表示)為6小時(shí),那么過(guò)了6小時(shí)血藥物濃度為最高值的一半;再過(guò)6小時(shí)又減去一半;再過(guò)6小時(shí)又減去一半虧慧畢銷(xiāo)芹,血中濃度僅為最高濃度的1/4。藥物的半衰期反映了藥物在體內(nèi)消碧侍除(排泄、生物轉(zhuǎn)化及儲(chǔ)存等)...”

大多數(shù)藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式是

藥物在體內(nèi)最后的過(guò)程是排泄,腎臟是主要排泄器官。游離的藥物能通過(guò)腎小球過(guò)濾進(jìn)入腎小管。隨著原尿水分的回收,藥物濃度上升。當(dāng)超過(guò)血漿濃度時(shí),那些極性低、脂溶性大的藥物反向血漿擴(kuò)散(再吸收),排泄較少也較慢。只有那些經(jīng)過(guò)生物轉(zhuǎn)化的極性高、水溶性代謝物不被再吸收而順利排出。有些藥物在近曲小管由載體主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)入腎小管,排泄較快。在該處有兩個(gè)主動(dòng)分泌通道,一是弱酸類(lèi)通道,另一是弱堿類(lèi)通道,分別由兩類(lèi)載體轉(zhuǎn)運(yùn),同類(lèi)藥物間可能有競(jìng)爭(zhēng)性抑制。例如丙磺舒抑制青霉素主動(dòng)分泌,使后者排泄減慢,藥效延長(zhǎng)并增強(qiáng)。堿化尿液使酸性藥物在尿中離子化,酸化尿液使堿性藥物在尿中離子化,利用離子障原理阻止藥物再吸收,加速其排泄,這是藥物中毒常用的解毒方法。

但不是藥物排泄的主要途徑。藥物自膽排泄有酸性、堿性及中性三個(gè)主動(dòng)排泄通道。有些藥物在肝細(xì)胞與葡萄糖醛酸等結(jié)合后排入膽中雀瞎,隨膽汁到達(dá)小腸后被水解,游離藥物被重吸收,稱(chēng)為肝腸循環(huán)。在膽道引流病人,藥物的血漿半衰期將顯著縮短,如氯霉素、洋地黃等。乳汁pH略低于血漿,堿性藥物可以自乳汁排泄,哺乳嬰兒可能受累。胃液酸度更逗嫌高,某些生物堿(如嗎啡等)注射給藥也可向胃液擴(kuò)散,洗胃是中毒治療和診斷的措施。

以上就是藥物的生物轉(zhuǎn)化和排泄速度決定其的全部?jī)?nèi)容,藥物消除速度指藥物進(jìn)入機(jī)體后,單位時(shí)間內(nèi)被機(jī)體滅活或消除的藥量,反映藥物在體內(nèi)特定部位任何時(shí)間發(fā)生量變(消除)的速度的過(guò)程,稱(chēng)為藥物消除動(dòng)力學(xué)。它們主要決定藥物的作用持續(xù)時(shí)間。故選B。

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